Egy áttörést jelentő tanulmány megmutatta, hogyan lehet olyan gyógyszereket/gyógyszereket előállítani, amelyeknek kevesebb nemkívánatos mellékhatása van, mint manapság.
Gyógyszerek a mai időkben sokféle forrásból származik. Mellékhatás a gyógyszeres kezelés nagy probléma. A ritka vagy gyakori gyógyszerek nem kívánt mellékhatásai nagymértékben bosszantóak, és néha nagyon súlyosak is lehetnek. Azokat a gyógyszereket, amelyeknek nincs enyhe mellékhatása, vagy csak kevesebb mellékhatása van, az emberek nagyobb többsége használhatja, és sokkal biztonságosabbnak jelölik. A súlyosabb mellékhatásokkal járó gyógyszerek csak olyan körülmények között alkalmazhatók, ahol más alternatíva nem áll rendelkezésre, és szintén monitorozást igényelnének. Ideális esetben az olyan gyógyszerek, amelyeknek kevesebb vagy egyáltalán nincs nem kívánt mellékhatása, áldásosak az orvosi terápia számára. Világszerte nagy cél és kihívás a kutatók számára olyan új gyógyszerek kifejlesztése, amelyek nem tartalmaznak súlyos mellékhatásokat.
Az emberi test egy nagyon összetett struktúra, amely vegyi anyagokból épül fel, amelyeket rendszerünk zavartalan működéséhez szabályozni kell. A legtöbb gyógyszer molekulákból álló kémiai vegyületek keverékéből áll. A fontos molekulákat „királis molekuláknak” vagy enantiomereknek nevezzük. A királis molekulák azonosnak tűnnek egymással, és azonos számú atomot tartalmaznak. De ezek technikailag egymás „tükörképei”, azaz az egyik felük balkezes, a másik fele jobbkezes. Ez a különbség „kezességükben” különböző biológiai hatások kiváltására készteti őket. Ezt a különbséget alaposan tanulmányozták, és rámutattak arra, hogy a megfelelő királis molekulák rendkívül fontosak a gyógyszer/gyógyszer a megfelelő hatás eléréséhez, különben a „rossz” királis molekulák nemkívánatos eredményeket eredményezhetnek. A királis molekulák szétválasztása nagyon fontos lépés gyógyszer biztonság. Ez a folyamat, ha nem is egyszerű, meglehetősen drága, és általában minden molekulatípushoz testreszabott megközelítést igényel. Költséghatékony, leegyszerűsített szétválasztási eljárást a mai napig nem fejlesztettek ki. Ezért még mindig messze vagyunk attól az időtől, amikor a gyógyszertárak polcán lévő összes gyógyszernek nem lesz mellékhatása.
Annak megvizsgálása, hogy a gyógyszereknek miért vannak mellékhatásai
Egy nemrégiben megjelent tanulmányban TudományA Jeruzsálemi Héber Egyetem és a Weizmann Tudományos Intézet kutatói egy egységes, nem specifikus módszert fedeztek fel, amellyel a bal és a jobb oldali királis molekulák kémiai vegyületben történő szétválasztása könnyen és költséghatékony módon megvalósítható.1. Munkájuk nagyon pragmatikusnak és egyszerűnek hangzik. Az általuk kidolgozott módszer a mágneseken alapul. A királis molekulák kölcsönhatásba lépnek egy mágneses szubsztrátummal, és „kezességük” irányának megfelelően állnak össze, azaz a „bal” molekulák a mágnes egy adott pólusával, míg a „jobb” molekulák a másik pólussal lépnek kölcsönhatásba. Ez a technológia logikusan hangzik, és a vegyipari és gyógyszergyártók használhatják a jó molekulák (akár bal, akár jobb oldali) gyógyszerben tartására, és a rossz molekulák eltávolítására, amelyek felelősek a káros vagy nem kívánt mellékhatásokért.
A gyógyszerek javítása és így tovább
Ez a tanulmány fontos szerepet fog játszani jobb és biztonságosabb gyógyszerek kifejlesztésében, egyszerű és költséghatékony elválasztási módszerrel. Néhány népszerű gyógyszert ma királisan tiszta formában (azaz elválasztott formában) árulnak, de ez a statisztika a piacon elérhető összes gyógyszernek csak körülbelül 13%-át teszi ki. Így a szétválasztást erősen javasolják a gyógyszerügyi hatóságok. A gyógyszergyártóknak be kell tartaniuk a felülvizsgált irányelveket, hogy beépítsék ezt, és biztonságosabbá és megbízhatóbbá tegyék a gyógyszereket. Ez a tanulmány alkalmazható élelmiszer-összetevőkre, étrend-kiegészítőkre stb. is, és javíthatja az élelmiszerek minőségét, és hozzájárulhat az életminőség javításához. Ez a tanulmány nagyon releváns a mezőgazdaságban használt vegyszerek – növényvédő szerek és műtrágyák – esetében is, mivel a királisan leválasztott mezőgazdasági vegyszerek kevésbé szennyezik a környezetet, és hozzájárulnak a magasabb terméshozamhoz.
Az Ausztrál Nemzeti Egyetem kutatói által végzett második tanulmány kimutatta, hogy a gyógyszer vagy gyógyszer működésének molekuláris részleteinek megértése hogyan segíthet megtalálni a módját a nem kívánt mellékhatások csökkentésére.2. Első alkalommal végeztek molekuláris szintű vizsgálatot, hogy hasonlóságokat keressenek hat gyógyszer között, amelyeket fájdalomcsillapításra, fogorvosi érzéstelenítésre és epilepszia kezelésére használnak. A kutatók nagyobb és összetettebb számítógépes szimulációkat futtattak szuperszámítógépek segítségével, hogy feltérképezzék, hogyan viselkednek ezek a gyógyszerek. Feltérképezték a molekuláris részletekre vonatkozó nyomokat arra vonatkozóan, hogy ezek a gyógyszerek miként hatnak a test egyik részére, és nemkívánatos mellékhatásokat okoznak a test másik részében. Az ilyen molekuláris szintű megértés iránymutatást adhat minden gyógyszerkutatási és -tervezési tanulmányban.
Ezek a vizsgálatok azt jelentik, hogy nagyon hamar eljön az a nap, amikor a gyógyszereknek nem lesznek mellékhatásai, akár enyhék, akár súlyosak? Testünk rendkívül összetett rendszer, és testünkben számos mechanizmus kapcsolódik egymáshoz. Ezek a tanulmányok olyan gyógyszerek vagy gyógyszerek ígéretes reményéhez vezettek, amelyeknek nagyon kevés és enyhe mellékhatásuk lesz, és amelyeket jól megértenek.
***
{Az eredeti kutatási cikket a hivatkozott forrás(ok) listájában lent található DOI linkre kattintva olvashatja el}
Forrás (ok)
1. Banerjee-Ghosh K et al 2018. Enantiomerek szétválasztása akirális mágneses szubsztrátokkal való enantiospecifikus kölcsönhatásuk alapján. Tudomány. eaar4265. https://doi.org/10.1126/science.aar4265
2. Buyan A et al. 2018. Az inhibitorok protonált állapota meghatározza a feszültségfüggő nátriumcsatornákon belüli interakciós helyeket. Proceedings of the National Academy of Sciences. 115. (14) bekezdése alapján. https://doi.org/10.1073/pnas.1714131115
