REKLÁM

Iboxamicin (IBX): szintetikus széles spektrumú antibiotikum az antimikrobiális rezisztencia (AMR) kezelésére

Az elmúlt öt évtizedben a multi-drug rezisztencia (MDR) baktériumok kifejlődése egyre több kutatást eredményezett ennek az AMR-problémának a megoldására alkalmas gyógyszerjelölt keresésében. Egy teljesen szintetikus, széles spektrumú antibiotikum, az Iboxamycin, reményt ad a Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok bakteriosztatikus mechanizmuson keresztüli kezelésére..

Linkozamid csoportja antibiotikumok különösen a klindamicint tartalmazó, biztonságos, orálisan beszerezhető antibiotikum. Ez egy bakteriosztatikus szer, és a bakteriális riboszómákhoz kötődik. A linkomicint, a csoport első antibiotikumát talajbaktériumokból izolálták Streptomyces lincolnensis 1963-ban és Gram-pozitív ellen használták baktériumok.  

A klindamicint, a linkomicin félszintetikus változatát az elmúlt 50 évben használták antibakteriális (és maláriaellenes) szerként, különösen fogászati ​​és csontfertőzések kezelésére. Körülbelül öt évtizede széles körben elterjedt alkalmazása miatt mára több rezisztenciagén fejlődött ki, így a klindamicin kevésbé hatékony a közösség számos baktériumával szemben. Ezenkívül ebben a csoportban egyetlen más antibiotikum sem látott napvilágot az elmúlt évtizedek kemény erőfeszítései ellenére.  

A kutatók a közelmúltban beszámoltak az iboxamicin (IBX) kémiai szintéziséről, egy új linkozamidról, amelyről megállapították, hogy nagyon hatékony mind a Gram-pozitív, mind a Gram-negatív baktériumok ellen. in vitro és a in vivo állatkísérletek. Szerkezet-alapú tervezés és komponens-alapú szintézis révén egy állványt fejlesztettek ki, és összekapcsolták a klindamicin amino-októz maradékával. Az eredmény az iboxamicin, egy antibiotikum, amelyről az egereken végzett preklinikai vizsgálatok során kimutatták, hogy rendkívül hatékony a patogén baktériumok széles skálája ellen. A vad típusú és rezisztens baktériumokat célozza meg, és hosszan tartó bakteriosztatikus hatást fejt ki akár rövid expozíció után is.   

Ennek a széles spektrumú antibiotikum-jelöltnek a kifejlesztése igen jelentős a jelenlegi időkben, amikor az általánosan használt antibiotikumok egyre inkább elvesztették fényüket a többszörös gyógyszerrezisztencia (MDR) kialakulása miatt, amelyet elsősorban az antibiotikumok válogatás nélküli alkalmazása okoz, így antibiotikummá válik. az ellenállás komoly veszélyt jelent a globális egészségre.  

Ezenkívül, ellentétben a linkomicinnel és a klindamicinnel, amelyek természetes, illetve félszintetikusak, az újonnan kifejlesztett iboxamicin (IBX) jelölt teljesen szintetikus, ami azt jelenti, hogy elérhetősége nem függ teljesen a természetes forrásoktól, és így ipari termelése könnyen növelhető. magasabb igények kielégítésére. Ezenkívül több analóg szintézise is lehetséges, mivel az eljárás komponens alapú. Hatékonyságának és biztonságosságának további bizonyítékai a klinikai vizsgálatok megkezdése után állnak majd rendelkezésre, amelyekre csak akkor kerülhet sor, ha a gyógyszeripar bekapcsolódik, és szabadalmi jogokat szerez a feltalálóktól, hogy tovább bővülhessen. 

*** 

Források:  

  1. Mitcheltree, MJ, Pisipati, A., Syroegin, EA et al. Szintetikus antibiotikum osztály, amely legyőzi a bakteriális multidrog rezisztenciát. Megjelenés: 27. október 2021. Természet (2021). DOI: https://doi.org/10.1038/s41586-021-04045-6 
  1. Mason J. és munkatársai, 2021. Az iboxamicin, egy erős antibiotikum-jelölt gyakorlati Gram-Scale Synthesis. J. Am. Chem. Soc. 2021, 143, 29, 11019–11025. Megjelenés dátuma: 15. július 2021. DOI: https://doi.org/10.1021/jacs.1c03529 Elérhető a link  

***

Umesh Prasad
Umesh Prasad
Tudományos újságíró | A Scientific European folyóirat alapító szerkesztője

Iratkozzon fel hírlevelünkre

A legfrissebb hírekkel, ajánlatokkal és külön értesítésekkel kell frissíteni.

Legnépszerűbb cikkek

Gerincvelő sérülés (SCI): A biológiailag aktív állványok kihasználása a funkció helyreállítására

Önálló nanostruktúrák, amelyek szupramolekuláris polimerek felhasználásával jöttek létre, amelyek peptid-amfifileket (PA-k) tartalmaznak, amelyek...

A 2-es típusú cukorbetegség lehetséges gyógymódja?

A Lancet tanulmány kimutatta, hogy a 2-es típusú cukorbetegség...

Földönkívüli: Az élet jeleinek keresése

Az asztrobiológia azt sugallja, hogy az univerzumban bőséges élet van...
- Reklám -
94,519VentilátorokMint
47,682KövetőKövesse
1,772KövetőKövesse
30ElőfizetőkFeliratkozás