Antibiotikumokkal szembeni rezisztencia különösen a Gram-negatív baktériumok által szinte válságszerű helyzetet teremtett. A Zosurabalpin (RG6006) új antibiotikum ígéretes. A preklinikai vizsgálatok során hatékonynak találták a gyógyszerrezisztens, Gram-negatív baktériumok CRAB ellen.
Antimikrobiális rezisztencia (AMR), amelyet főként az antimikrobiális szerek helytelen használata és túlzott használata okoz, az egyik legnagyobb közegészségügyi kockázat.
A Gram-negatív baktériumok által okozott fertőzések különösen aggasztóak. A legtöbbnek nem könnyű antibiotikumok áthaladni az ebben a baktériumkategóriában jelenlévő belső és külső membránon, hogy bejusson a baktériumsejtekbe, és baktericid hatást fejtsen ki. Ezenkívül a Gram-negatív baktériumok aránytalanul nagy mértékben halmozódtak fel antibiotikum ellenállás.
Acinetobacter baumannii egy Gram-negatív baktérium. A „carbapenem-rezisztens Acinetobacter baumannii” (CRAB) egyik törzse által okozott fertőzés nehezen kezelhető a rendelkezésre álló antibiotikumok. Sürgősen szükség van egy hatékony antibiotikum a CARB ellen, mivel a halálozási arány magas (kb. 40%-60%), ami nagyrészt a hatékony antibiotikum. E cél felé tett előrelépésről számoltak be.
A tudósok egy új osztályt azonosítottak antibiotikumok nevezetesen lekötött makrociklusos peptidek (MCP), amelyek a Gram-ve baktériumok A. baumannii ellen aktívak, beleértve a CARB-t is, blokkolva a bakteriális lipopoliszacharid transzportját a belső membránból a külső membránba.
Zosurabalpin (RG6006) egy antibiotikum „Tethered Macrocyclic peptides (MCP)” osztályba tartozó jelölt. Az elő-klinikai Az in vitro vizsgálatokat és az állatmodelleken végzett in vivo vizsgálatokat magában foglaló kísérletek során a Zosurabalpin hatásosnak bizonyult a „carbapenem-rezisztens Acinetobacter baumannii” (CRAB) különböző régiókból származó, gyógyszerrezisztens izolátumai ellen. Sikeresen legyőzte antibiotikum-a CARB rezisztencia mechanizmusa utal Zosurabalpin van potenciálja.
Tehát ember klinikai vizsgálatokat indítottak a biztonságosság és hatékonyság ellenőrzésére Zosurabalpin CRAB által okozott invazív fertőzések kezelésében.
***
Referenciák:
- Zampaloni, C., Mattei, P., Bleicher, K. et al. Egy regény antibiotikum osztály, amely a lipopoliszacharid transzportert célozza meg. Természet (2024). https://doi.org/10.1038/s41586-023-06873-0
- Hawser S., et al 2023. Az új antibiotikum Zosurabalpin (RG6006) aktivitása ellen Klinikai Acinetobacter izolátumok Kínából, Open Forum Infectious Diseases, 10. kötet, Supplement_2, 2023. december, ofad500.1754, https://doi.org/10.1093/ofid/ofad500.1754
***
